Em 1920, o Dr. Frederick Banting pretendia realizar uma extracção pancreática. Ele acreditava que o pâncreas tinha propriedades anti-diabéticas. Em 1921, na Universidade de Toronto, Canadá, em associação com o estudante de medicina Charles Best, conseguiu realizar uma extracção pancreática.
O seu método envolveu amarrar uma corda em redor do ducto pancreático. Quando examinadas várias semanas mais tarde, as células digestivas pancreáticas tinham morrido e sido absorvidas pelo sistema imunológico. Eles conseguiram isolar os extratos produzidos pelas ilhotas das células beta chamando-lhes de isletin. Mais tarde o isletin ficaria conhecido como insulina.
Banting e Best conseguiram testar esse extrato em cães que tinham Diabetes. Desta forma descobriam a insulina e os seus poderes curativos. Na verdade, eles conseguiram manter um cão, cujo pâncreas havia sido removido, vivo durante todo esse verão, administrando-lhe o extrato. Eles perceberam que essa substância regulou níveis de glicose (açúcar) no sangue do animal.
O professor J. MacLeod juntou-se à equipa, colaborando na iniciação da produção e a purificação da insulina. Mais tarde juntou-se JB Collip. Os quatro conseguiram produzir insulina suficiente, de forma pura o suficiente, para poder testá-la em seres humanos.
Em 1922, a insulina foi testada em Leonard Thompson, um paciente diabético de 14 anos de idade, que estava em fase terminal no Hospital Geral de Toronto. No início, sofreu uma reação alérgica grave e as injeções adicionais foram canceladas. Os cientistas voltaram a reunir-se e rapidamente melhoraram o extracto. Em seguida, uma segunda dose de injecções foram administradas em Thompson. Os resultados foram indescritíveis.
Os cientistas percorreram as outras alas com crianças diabéticas, a maioria delas em coma e a morrer de cetoacidose diabética. De cama em cama injetaram, com o novo extrato purificado, todos esses pacientes. Este caso é conhecido como um dos momentos mais dramáticos da história dos medicamentos. Depois de injetadas muitas das crianças começaram a despertar de seus comas. Foi um momento de alegria único para os seus familiares e funcionários do hospital.
Collip entrou em desacordo com Banting e Best, acabando por abandonar o projeto. Mas o seu trabalho proseguiu, tentando melhorar o extrato. O seu trabalho foi publicado privadamente. A empresa Eli Lilly assim que teve conhecimento da situação ofereceu-se para ajudar. Pouco tempo depois a Eli Lilly Company já conseguia produzir grandes quantidades de insulina pura refinada.
Em 1923, Banting e Macleod foram agraciados com o Prêmio Nobel da Medicina ou Fisiologia. Banting compartilhou seu prémio com Best e Macleod compartilhou o seu com Collip. A patente da insulina foi vendida à Universidade de Toronto por um dólar.
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